常用口服头孢类抗菌药物用药小常识

2017年8月25日

常用口服头孢类抗菌药物用药小常识

口服头孢类抗菌药物常用于门诊轻、中度细菌性感染疾病,也可用于重症细菌性感染的序贯治疗。所以在日常工作中,常有患者来咨询药师,家里自备的头孢可以使用吗?下面就简单介绍一下常用的口服头孢类抗菌药物。

1、分类及抗菌活性

根据抗菌谱、抗菌活性以及β-内酰胺酶的稳定性,口服头孢类抗生素可分为三代,第一代以头孢氨苄、头孢拉定为代表,对革兰氏阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的产酶金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌等有广泛的抗菌活性,对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌和奇异变形杆菌有一定的抗菌作用;第二代口服头孢菌素抗革兰阴性菌的活性明显增强,对革兰阳性菌的作用与第一代相似或略低,临床常用品种为头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢丙烯等;第三代口服头孢菌素多开发于20世纪90年代,包括头孢克肟、头孢地尼等,突出特点在于对革兰阴性菌具有用较强的抗菌作用,其中一些品种对革兰阳性菌亦具有优良的抗菌活性,但对铜绿假单胞菌和MRSA效果差。

2、食物对药物的影响

近年来,药学科研人员根据药物的稳定性和内在活性,将口服头孢类抗生素分为酯型和非酯型两类。

1)酯型口服头孢类抗生素

一些头孢菌素亲水性强,在肠道内不能有效吸收,人们将其酯化制成无活性的前体药物,如头孢呋辛酯。该类药物的脂溶性相对增大,故食物中的脂类化合物有助于其吸收,提高生物利用度,一般可在餐时服用。

2)非酯型口服头孢类抗生素

该类药物在肠道内可被肠壁的二肽载体转运。当药物超过载体转运能力时,吸收达到饱和,生物利用度会随之下降。代表药物有头孢拉定、头孢克洛和头孢地尼。一般情况下,食物对非酯型头孢菌素的吸收影响较少。

3)服药次数

根据抗菌药物药代动力学/药效学(PK/PD)研究表明头孢菌素为时间依赖性抗菌药物,临床治疗中一般建议增加给药次数或增大单次给药剂量,以保证及时控制感染,一般给药次数是一日三次。有些药物如头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛酯存在日极量,所以在服药时,应遵医嘱或咨询药师。

4)不良反应

口服头抱类抗生素的不良反应一般为胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹痛和腹泻和变态反应如皮疹、荨麻疹、血管性水肿等。其中最常见的是腹泻,故应警惕伪膜性结肠炎的可能。

此外,还需关注口服头孢类抗生素的肾毒性。20059月,由于头孢拉定引起血尿的病例报告日趋增多,国家药品不良反应监测中心对头孢拉定引起血尿相关安全性问题进行通报。头孢拉定引起药物性血尿的特点:在年龄分布上,儿童占半数以上;大多数患者既往无药物过敏史,原发疾病基本为上呼吸道感染,感冒咳嗽等,既往体健,肝、肾功能正常;用药至发生血尿的时间短,多数为数分钟、数小时或数天,最长不超过2周;静脉给药导致血尿的可能性更大,且与药物剂量、浓度、给药速度有关;发生血尿的同时,伴有部分肾外表现,如:皮疹、发热、腰腹痛等;停药后经积极治疗大多预后良好。

特别提醒

1、双硫仑样反应

头孢呋辛酯可抑制乙醛代谢,用药期间和用药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。

2、妊娠和哺乳期用药

妊娠期用药:头孢菌素类对胎儿及母体均无明显影响,也无致畸作用者,妊娠期感染时可选用。

哺乳期用药:虽然头孢菌素在乳汁中含量低,但也可引起乳儿发生过敏反应等。哺乳期患者在应用抗菌药物时,请及时咨询医生或药师。

3、对消化系统的影响

头孢拉定和头孢地尼由于在肝胆系统排泌量大,有利于肝胆系统感染的治疗,但也易发生肠道菌群紊乱。


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武威市凉州医院(www.wwlzyy.com)